促進綠色藥物及其中間體有機合成的研發(一)

【摘要】

綠色有機合成是在現實可行的合成方法，合成路線上，引入綠色化學的方法、原理，盡可能地使用易得的、無害的原料或起始物，利用簡單的、安全的、環境友好的資源，有效地操作，低能耗的、定量的轉化成設計的目標分子。綠色合成 ,作為當代有機合成發展的一個重要學科前沿,是化學發展的方向。催化劑、綠色溶劑、合成手段、合成方法、計算機輔助綠色合成等成為實現綠色合成的有效途徑。我們為避免局部的綠色，創立完全的綠色有機合成，需要對傳統的有機合成進行全面的發展和創新。（參見【1】）[【1】有機化學/高占先主編，-2版，【M】—北京；高等教育出版社，2007.8（2013.12重印）ISBN978-7-04-021933-3

]原子經濟性反應、環境因子、環境商，成為我們研發方向。為了提高人們生活品質，綠色藥物及其中間體合成，作為綠色化學的核心內容，顯得尤為重要。

【關鍵詞】

有機合成 ; 綠色合成 ; 發展和創新；原子經濟性 ; 環境經濟性 ; 環境商；結束語

【目錄】

【引言】

1、第一章緒論                                                    1

1.1 第一節促進綠色藥物及其中間體有機合成的意義                   1

1.2 第二節綠色合成的目標及研發方向                              2

1.2.1 原子經濟性反應                                               2

1.2.3環境因子                                                     3

1.2.3 環境商                                                       4

2、第二章實現綠色有機合成的途徑                                 6

2.1 第一節實現綠色合成的有效手段                           7

2.1.1 催化劑                                                       7

2.1.2綠色溶劑                                                     8

2.1.3合成手段和方法                                               9

2.1.4 潔凈反應介質                                                10

2.1.5 高效合成方法                                                12

2.1.6 其他途徑                                                    12

2.2 第二節實現綠色合成的有效的管理機制                          12                                                        

3、結束語                                                        13

【參考文獻】                                                       14

【引言】

綠色有機合成是在現實可行的合成方法，合成路線上，引入綠色化學的方法、原理，盡可能地使用易得的、無害的原料或起始物，利用簡單的、安全的、環境友好的資源，有效地操作，低能耗的、定量的轉化成設計的目標分子。綠色合成 ,作為當代有機合成發展的一個重要學科前沿,是化學發展的方向。催化劑、綠色溶劑、合成手段、合成方法、計算機輔助綠色合成等成為實現綠色合成的有效途徑。我們為避免局部的綠色，創立完全的綠色有機合成，需要對傳統的有機合成進行全面的發展和創新。（參見【1】）[【1】有機化學/高占先主編，-2版，【M】—北京；高等教育出版社，2007.8（2013.12重印）ISBN978-7-04-021933-3

【2】制藥工藝開發：目前的化學與工程挑戰/（英）布萊克爾（Blacker,A,J,）,(英)威廉（Williams,T.W.）著；朱維平譯，【M】-上海：華東理工大學出版社，2016.1，ISBN978-7-5628-4438—9

【3】讓綠色經濟成為穩增長與調結構的引擎； 中國城市低碳經濟網[引用日期2012-010-11]

【4】藥物，百度百科，藥物]原子經濟性反應、環境因子、環境商，成為我們研發方向。為了提高人們生活品質，綠色藥物及其中間體合成，作為綠色化學的核心內容，顯得尤為重要。

1952年普強公司開發的可的松合成路線，比‘綠色化學’概念早了整整40年。這是一個很好的例子。正如：《笑氣，萬艾可和立普妥》一書描述，“其報道的一個十步合成可的松的方法，震驚了世界。這涉及在黃體激素11-位上的一個關鍵羥基化反應，看起來夸張，卻讓發明了可的松的默克公司震驚不已。讓其擁有的31步可的松合成法變得一夜多余。”（參見【2】）

在1990年前，低量廢棄物排放、有效的化學工藝已經存在，但直至近十年綠色化學才引起強烈關注。一系列藥物綠色合成工藝的發現得以公開發表。綠色經濟（環保健康的經濟模式）是以市場為導向、以傳統產業經濟為基礎、以經濟與環境的和諧為目的而發展起來的一種新的經濟形式，是產業經濟為適應人類環保與健康需要而產生并表現出來的一種發展狀態。（參見【3】）綠色合成是綠色化學的核心內容之一。（參見【1】）綠色合成與綠色經濟也密不可分。

藥物：指藥物的來源；中藥或中藥提取物、化學藥物、生物藥物等用于治療各種疾病的藥物。是指售于市場前的原料藥。如：麻醉用藥，鎮靜、催眠、抗癲癇藥，精神病治療藥，解熱鎮痛藥，擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥，擬膽堿藥和抗膽堿藥，心血管藥，抗組胺藥，磺胺類及相關藥，抗病源性微生物藥，抗寄生蟲病藥，抗腫瘤藥，抗生素，維生素和輔酶，激素等。詞義解釋是能內服外敷的都稱藥物。（參見【4】）[]

中藥指中草藥、生藥、草本藥。包括中成藥、中藥材、中藥飲片，其中藥是最重要的組成部分。（參見【5】）[【5】

化學藥指化學制藥工業，包括化學原料藥業和化學制劑業兩個門類。（參見【6】）

生物藥物指包括生物制品在內的生物體的初級和次級代謝產物或生物體的某一組成部分，甚至整個生物體用作診斷和治療的醫藥品。（參見【7】)

藥品：指可售于市場的成品藥。根據《中華人民共和國藥品管理法》一百零二條定義：藥品指用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的地調節人的生理機能并規定有適應癥或者功能主治、用法和用量的物質，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液制品和診斷藥品等。（參見【8】）

通過基礎概念的梳理，我們更清晰地認識藥品、藥物、生物藥物、化學藥的區分。給綠色合成研究的方向指明了道路。綠色有機合成包含選擇綠色合成原料或反應起始物，選擇使用無毒無害的溶劑和助劑、無溶劑反應，選擇原子經濟反應，合理選擇合成反應技術等方面的內容。（參加【1】）

綠色化學是核心科學的化學。包含原子經濟性反應、綠色化學原理、綠色有機合成三方面的內容。

選擇綠色合成原料或反應起始物，包含選擇低危害原料、選擇可再生原料、選擇對環境有害物的利用。

選擇使用無毒無害的溶劑和助劑、無溶劑反應。包含選擇超臨界流體、水、離子液體、碳酸二甲酯作溶劑。無溶劑反應是綠色有機合成的重要反應。是我們研發的重點方向之一。

選擇原子經濟反應。包含了加成反應、細聽交互置換反應、烯烴羰基合成反應、烯烴為烷基化試劑的反應、過氧化氫為氧化劑的反應。

合理選擇合成反應技術等方面的內容。包含光化學反應技術，微波化學反應技術，超聲波化學反應技術，使用高效無毒催化劑催化技術，兩項催化技術，相轉移催化技術，生物催化和生物過程技術等內容。[【6】網址：