小檗堿的結構修飾研究

論文編號:HG303   論文字數:16281,頁數:34

摘要：
本文的研究目的是發現一種簡單、快速、高效的直接修飾方法，使藥物分子的適當位置引入合適的修飾基團，提高藥物的藥效。當今，心血管疾病已成為威脅人類身體健康的主要疾病之一。研究發現小糪堿具有很好的心血管藥理活性，本文以原小檗堿為先導物進行結構修飾，最終確定了比較合適的藥物結構修飾條件。本文的主要實驗內容是：
（1）將小檗堿用硼氫化納還原為四氫原小檗堿；
（2）四氫原小檗堿與相應的鹵烴發應得四氫小檗堿型季銨化合物。

關鍵詞：小檗堿；四氫原小檗堿；化學基團結構修飾；
 
  
 Structural modification of Berberine
Abstract
In this paper, the purpose of the study is to find a simple, quick and efficient method of directly modified so that the appropriate place of drug molecules to introduce the appropriate group modified to improve drug efficacy.Today, cardiovascular disease has become one of the major diseases that threat to human health . Study found that berberine has a good cardiovascular pharmacological activity, the paper bases on the original pilot of berberine for the structural modification, ultimately determine the appropriate structure of the drug modified conditions. The main experiment is: (1) Berberine with sodium borohydride to restore the tetrahydrocannabinol original berberine；(2) the tetrahydrocannabinol original berberine with the corresponding reaction in the hydrocarbon halogen-tetrohydroberberine Quaternary ammonium compounds.

Key words：Berberine ； Tetrahydrocannabinol original berberine ；
 Chemical group structure modification；

目錄
第一章  文獻綜述 １
1.1小檗堿概述： １
1.1.1小檗堿的理化性質： １
1.1.2小檗堿的主要來源—黃連 ２
1.1.3小檗堿的臨床應用： ２
1.2當今藥物研發的主要方向： ５
1.2.2瞄準三大關鍵問題 ６
1.2.3中藥研發的前景展望： ７
1.3結構修飾在藥物研發過程中的應用： ８
1.3.1有機化學藥物的結構修飾定義 ８
1.3.2有機化學結構修飾的目的 ８
1.3.3成鹽修飾 １０
1.4.小檗堿結構修飾的研究意義： １２
第二章  實驗部分 １３
2.1化學試劑和儀器 １３
2.1.1原料與試劑 １３
2.1.2儀器 １３
2.2實驗過程 １４
2.2.1鹽酸小檗堿的提取與分離 １４
2.2.2 四氫原小檗堿的制備 １５
2.2.3四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯的反應 １５
2.2.4四氫原小檗堿與二氯甲烷的反應 １５
2.2.5產物的測定 １６
第三章  結果與討論 １７
3.1實驗說明及注意事項： １７
3.2實驗現象： １７
3.3實驗化學工藝的確定： １８
3.3.1反應溫度對四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯的反應得影響： １８
3.3.2反應時間對四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯的反應得影響： １８
3.3.3溶劑對四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯反應的影響： １９
3.3.4反應溫度對四氫原小檗堿與二氯甲烷反應的影響： ２０
3.3.5反應時間對四氫原小檗堿與二氯甲烷反應的影響： ２０
3.3.6溶劑對四氫原小檗堿與二氯甲烷反應的影響： ２１
3.4產物檢測及結果分析： ２１
3.4.1高效液相色譜檢測圖： ２１
3.4.2紅外色譜檢測圖： ２３
3.4.4質譜檢測圖 ２５
3.4.6結論 ２７
參考文獻 ２８
致   謝 ３０