小檗堿的結(jié)構(gòu)修飾研究

論文編號(hào):HG303   論文字?jǐn)?shù):16281,頁數(shù):34

摘要：
本文的研究目的是發(fā)現(xiàn)一種簡(jiǎn)單、快速、高效的直接修飾方法，使藥物分子的適當(dāng)位置引入合適的修飾基團(tuán)，提高藥物的藥效。當(dāng)今，心血管疾病已成為威脅人類身體健康的主要疾病之一。研究發(fā)現(xiàn)小糪堿具有很好的心血管藥理活性，本文以原小檗堿為先導(dǎo)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，最終確定了比較合適的藥物結(jié)構(gòu)修飾條件。本文的主要實(shí)驗(yàn)內(nèi)容是：
（1）將小檗堿用硼氫化納還原為四氫原小檗堿；
（2）四氫原小檗堿與相應(yīng)的鹵烴發(fā)應(yīng)得四氫小檗堿型季銨化合物。

關(guān)鍵詞：小檗堿；四氫原小檗堿；化學(xué)基團(tuán)結(jié)構(gòu)修飾；
 
  
 Structural modification of Berberine
Abstract
In this paper, the purpose of the study is to find a simple, quick and efficient method of directly modified so that the appropriate place of drug molecules to introduce the appropriate group modified to improve drug efficacy.Today, cardiovascular disease has become one of the major diseases that threat to human health . Study found that berberine has a good cardiovascular pharmacological activity, the paper bases on the original pilot of berberine for the structural modification, ultimately determine the appropriate structure of the drug modified conditions. The main experiment is: (1) Berberine with sodium borohydride to restore the tetrahydrocannabinol original berberine；(2) the tetrahydrocannabinol original berberine with the corresponding reaction in the hydrocarbon halogen-tetrohydroberberine Quaternary ammonium compounds.

Key words：Berberine ； Tetrahydrocannabinol original berberine ；
 Chemical group structure modification；

目錄
第一章  文獻(xiàn)綜述 １
1.1小檗堿概述： １
1.1.1小檗堿的理化性質(zhì)： １
1.1.2小檗堿的主要來源—黃連 ２
1.1.3小檗堿的臨床應(yīng)用： ２
1.2當(dāng)今藥物研發(fā)的主要方向： ５
1.2.2瞄準(zhǔn)三大關(guān)鍵問題 ６
1.2.3中藥研發(fā)的前景展望： ７
1.3結(jié)構(gòu)修飾在藥物研發(fā)過程中的應(yīng)用： ８
1.3.1有機(jī)化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)修飾定義 ８
1.3.2有機(jī)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的 ８
1.3.3成鹽修飾 １０
1.4.小檗堿結(jié)構(gòu)修飾的研究意義： １２
第二章  實(shí)驗(yàn)部分 １３
2.1化學(xué)試劑和儀器 １３
2.1.1原料與試劑 １３
2.1.2儀器 １３
2.2實(shí)驗(yàn)過程 １４
2.2.1鹽酸小檗堿的提取與分離 １４
2.2.2 四氫原小檗堿的制備 １５
2.2.3四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯的反應(yīng) １５
2.2.4四氫原小檗堿與二氯甲烷的反應(yīng) １５
2.2.5產(chǎn)物的測(cè)定 １６
第三章  結(jié)果與討論 １７
3.1實(shí)驗(yàn)說明及注意事項(xiàng)： １７
3.2實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象： １７
3.3實(shí)驗(yàn)化學(xué)工藝的確定： １８
3.3.1反應(yīng)溫度對(duì)四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯的反應(yīng)得影響： １８
3.3.2反應(yīng)時(shí)間對(duì)四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯的反應(yīng)得影響： １８
3.3.3溶劑對(duì)四氫原小檗堿與2，4-二硝基氯苯反應(yīng)的影響： １９
3.3.4反應(yīng)溫度對(duì)四氫原小檗堿與二氯甲烷反應(yīng)的影響： ２０
3.3.5反應(yīng)時(shí)間對(duì)四氫原小檗堿與二氯甲烷反應(yīng)的影響： ２０
3.3.6溶劑對(duì)四氫原小檗堿與二氯甲烷反應(yīng)的影響： ２１
3.4產(chǎn)物檢測(cè)及結(jié)果分析： ２１
3.4.1高效液相色譜檢測(cè)圖： ２１
3.4.2紅外色譜檢測(cè)圖： ２３
3.4.4質(zhì)譜檢測(cè)圖 ２５
3.4.6結(jié)論 ２７
參考文獻(xiàn) ２８
致   謝 ３０