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        畢業論文標題:

        R-Flurbiprofen的制備及應用

         本文ID:LWGSW11410 價格:收費積分/100
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        生物工程論文編號:SW142  論文字數:10847,頁數:30

        目  錄
        中文摘要 I
        英文摘要 II
        目錄 III
        1. 緒論 1
         1.1  氟比洛芬介紹 1
         1.2  R-氟比洛芬的研究 2
         1.3  阿爾茨海默病的介紹和發展 2
         1.4 R-氟比洛芬的作用機理 4
         1.5 R-氟比洛芬的合成過程 4
        2. 實驗部分 6
         2.1 儀器和試劑 6
         2.2 實驗原理 6
         2.3 實驗過程 11
        3. 實驗結果分析和討論 13
         3.1核磁共振原理和分析  13
         3.2 實驗所得核磁共振圖譜分析 16
         3.3 實驗過程討論 17
        4. 總結與展望 18
        致謝 19
        參考文獻 20
        附錄A 22

        摘 要:阿爾茨海默病(Alzheimer disease, AD)是臨床常見疾病,阿爾茨海默病患者腦組織內β-淀粉樣蛋白(Amyloidβ-protein,Aβ)明顯增多,并形成大量的老年斑。老年斑、神經原纖維纏結和血管壁淀粉樣變是AD大腦的特征性病理改變,而Aβ是老年斑和血管壁淀粉樣變性的主要成分。現有大量的實驗結果和臨床資料表明,Aβ是各種原因誘發AD的共同通路,是AD形成和發展的關鍵因素。氟比洛芬的R-對映體可以抑制腦內γ分泌酶,阻止淀粉樣蛋白前體轉為β淀粉樣蛋白,從而使腦內β淀粉樣蛋白水平降低,因而具有很好的抑制AD發生和進一步發展的作用。同時,本品不產生非甾體抗炎藥常有的胃腸道毒性。可以用以國內價格較低廉的2-氟苯胺為起始原料,經l,3-二溴-5,5-二甲基海因(DBDMH)溴代、與苯縮合成聯苯、再經格氏反應與2-溴丙酸鈉進行偶聯,酸化后方便地得到外消旋的氟比洛芬,再經葡辛胺拆分得到而R-氟比洛芬。
        關鍵詞:阿爾茨海默病;β淀粉樣蛋白;合成;R-氟比洛芬;拆分

        R-Flurbiprofen Preparation and Application 
        Abstract: Alzheimer's disease (AD) is a common disease. If a person suffers Alzheimer's disease, the amyloid β-protein (Aβ) within brain tissue obviously increases and forms a large number of senile plaques. Senile plaques, neurofibrillary tangles and vascular amyloidosis are characteristic pathologic changes of AD, and Aβ is the major components of senile plaques and vascular amyloidosis. A large number of experimental results and clinical data showed that Aβ is the common pathway of AD, and is the key factors of the formation and development of AD. The R-enantiomer of flurbiprofen can inhibit brain γ-secretase and prevent amyloid precursor protein turning into β-amyloid protein, so that the Aβ levels of brain decreased, and so they do good to inhibit AD occurrence and further development. Meanwhile, R- flurbiprofen does not produce gastrointestinal toxicity that a non-steroidal anti-inflammatory drug often does. 2-fluoroaniline was brominated with l,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin, then condensed with benzene to give 2-fluoro-4-bromo-biphenyl, which reacted with sodium 2-bromopropionate by a grlgnard coupling reaction. then split to give the goal R-Flurbiprofen.
        Keywords:Alzheimer disease;Amyloid β-protein; synthesize;
        R- Flurbiprofen; Resolution;


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