白英抗腫瘤研究進展(一)

目       錄

一、白英抗腫瘤成分的研究 2

（一）白英抗腫瘤的有效部位 2

（二）白英抗腫瘤的成分 2

（三）白英抗腫瘤成分的提取 3

二、白英抗腫瘤作用機制研究 3

（一）抑制腫瘤生長 3

（二）誘導細胞凋亡 3

（三）促進腫瘤細胞死亡 4

（四）干擾細胞周期 5

（五）免疫增強作用 5

（六）抗氧化作用 5

三、結論與展望 6

參考文獻： 6

白英 (SolanumlyratumThunb)為茄科茄屬植物白英的全草, 俗稱白毛藤,性味甘 、苦、寒,有小毒 ,歸肝、膽、腎經, 具有清熱利濕 、解毒消腫的功效[ 1]。臨床常與其他藥物配伍用于治療肺癌 、胃癌 、肝癌等多種癌癥, 也用于治療瘧疾、黃疸 、水腫 、淋病 、風濕性關節炎 、白帶等 。現代藥理學研究發現, 白英具有抗腫瘤、抗過敏、增強免疫 、抗氧化、抗菌、抗炎 、護肝、滅虰螺等多種作用[ 2], 其中白英抗腫瘤的作用日益受到人們的關注 , 現就近年來其抗腫瘤作用的藥理和實驗研究作一綜述。

一、白英抗腫瘤成分的研究

（一）白英抗腫瘤的有效部位

中藥有效部位是指從一味中藥或中藥復方中提取的一類或幾類化學成分的混合體, 其含量達到總提取物的 50%以上, 嚴格地說 , 有效部位也是一種提取物, 是一種由主要有效成分清楚、有效部位化學類型明確 、含量占主導地位和功能上具藥效作用的物質集團組成的提取物 。中藥有效部位既能體現中藥多成分 、多靶點 、多途徑發揮藥效的特點 ,又能使藥物有效成分更加富集 ,藥理作用和臨床療效增強,利于質量控制水平提高 。近年來報道的白英有效部位有乙酸乙酯部位 、正丁醇部位、正己烷部分等 。

孫氏 等采用四甲基偶氮唑鹽 (MTT)比色法研究白英乙醇提取物及其不同溶劑萃取部分 (乙酸乙酯部位 、正丁醇部位、水溶性部位 )對腫瘤細胞的體外抑制作用, 發現白英乙醇提取物 、乙酸乙酯部位、正丁醇部位對腫瘤細胞均有不同程度的抑制作用:白英乙醇提物對 A375細胞最敏感 , 對 Hela細胞和 L929細胞次之, 對 MCF7細胞和 U937細胞的抑制作用較差;乙酸乙酯部位對 A375細胞和 Hela細胞的抑制作用較強;正丁醇部位對 A375細胞和Hela細胞的抑制作用次之 ;水溶性部位對 A375細胞和 Hela細胞無抑制作用。故初步確定乙酸乙酯部位、正丁醇部位有一定的細胞毒作用, 為白英抗腫瘤活性部位 。

LeeJH等通過體內和體外實驗發現白英的正己烷部分有抗腫瘤作用。白英的正已烷部分對肺癌LLC細胞的細胞毒性作用表現在它的溶解功能 , 它還可以通過影響絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK)信號轉導途徑來誘導腫瘤細胞凋亡 ,可能用來作為肺癌的預防藥物[3]。

（二）白英抗腫瘤的成分

.    自 20世紀 80年代 ,到目前為止 ,研究人員已從白英中分離出的化合物包括皂苷類、黃酮類、多酚類 、有機酸類 、倍半萜類、甾醇類、香豆素類、多糖類和其他類型[ 4]。其中發現具有抗腫瘤作用的成分主要有甾體皂苷類、甾體生物堿類、倍半萜類等化合物 。

1.甾體皂苷類 

白英中含有豐富的皂苷類化合物, 目前從白英的乙醇溶液或水溶液中共分離出20余種, 包括替告皂苷元 、新替告皂苷元 、薯蕷皂苷元 、雅姆皂苷元等。白英化學成分中抗腫瘤作用研究最多的是甾體皂苷類化合物 。藥理研究顯示白英中總皂苷在體內外具有一定的抗腫瘤作用, 且存在一定的選擇性 。任氏等發現白英總皂苷對人肝癌 BEL-7402細胞及人胃腺癌 SGC-790l細胞有顯著地增殖抑制作用 ,且均呈現良好的濃度-效應依賴關系 ;對小鼠移植性 S180肉瘤有顯著的抑制作用 , 但各劑量對小鼠移植性 H22肝癌抑制作用均不顯著 。劉氏等通過 MTT實驗證實白英甾體皂苷對人卵巢癌 HO-8910細胞 、人宮頸癌 HeLa細胞、小鼠原代腹水型肉瘤 S180細胞均有較好的抑制作用 ,而對小鼠肝癌 H22細胞和人類白血病 K562細胞抑制作用稍弱 ,且對 HeLa細胞的實驗表明呈現良好的濃度-效應依賴關系 。白英甾體皂苷對小鼠正常脾細胞亦顯示一定的細胞毒性, 但對比腫瘤細胞的 IC50值,白英甾體皂苷對正常細胞毒性相對較低[5]。

2.甾體生物堿類