蘆薈的藥物生物活性成分的研究(五)

 

蘆薈大黃素的藥理作用研究進(jìn)展：蘆薈大黃素（AE）是蓼科植物掌葉大黃的根和塊莖中含有的一種活性成分,也是蘆薈中含有的重要的藥理成分羥基蒽醌衍生物中的一種。其作為中藥中的一種重要的活性成分，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了很多的藥理作用，對(duì)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，與DNA作用、對(duì)免疫細(xì)胞的增殖都有一定的作用。人們對(duì)它的研究已經(jīng)從分離提取等方法的研究逐步上升到在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用作用。

蘆薈大黃素的性質(zhì) ：

蘆薈大黃素的分子式C15H10O5，分子量270.2 ，結(jié)構(gòu)式如圖1，其為橙色針狀結(jié)晶(甲苯中), 或土黃色結(jié)晶粉末。 熔點(diǎn)223～224°，易升華。可溶于乙醛、苯、熱乙醇、稀氨水、碳酸鈉和氫氧化鈉水溶液。在乙醚及苯中呈黃色, 氨水及硫酸中呈緋紅色。在酸性溶液中被還原則生成蒽酚及其互變異構(gòu)體的蒽酮。

蘆薈大黃素的提取方法——一般萃取 ：

陳偉[2]等以無(wú)水乙醇為萃取劑，從蘆薈葉片和滲出汁液中提取蘆薈大黃素。把熟庫(kù)拉索蘆薈葉片切割成10片，清洗干凈后，收集滲出來(lái)的汁液，水浴加熱蒸干，得到黃色的蘆薈大黃素的粗產(chǎn)品，把產(chǎn)品放置在燒杯中，每次用5ml的無(wú)水乙醇提取4次，過(guò)濾，即可得到蘆薈大黃素。 

超臨界CO2流體萃取 

盧智[3]等采用最常用的等溫降壓技術(shù)，在此過(guò)程中，蘆薈萃取物和夾帶劑隨CO2流出萃取釜，然后流入低壓的分離釜。壓力降到二氧化碳臨界壓力以下時(shí)，會(huì)極大地降低蘆薈大黃素在CO2的溶解度，最后蘆薈大黃素和夾帶劑會(huì)被留在分離釜中，進(jìn)而達(dá)到分離提取的目的。 

微波輔助萃取：     

利用微波輔助正交實(shí)驗(yàn)法研究蘆薈中蘆薈大黃素的最佳提取工藝，考察微波輻射功率、乙醇濃度、料液比及輻射時(shí)間等單因素對(duì)提取率的影響，進(jìn)行正交實(shí)驗(yàn)。結(jié)果表明微波輔助萃取使得蘆薈大黃素的提取率為1.25%，與傳統(tǒng)醇提法相比，該法省時(shí)、提取率高。

蘆薈大黃素的作用 。

蘆薈大黃素誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡： 

Lee等[12]報(bào)道蘆薈大黃素能誘導(dǎo)肺癌細(xì)胞株CH27發(fā)生凋亡，用不同濃度的AE作用于腫瘤細(xì)胞，會(huì)發(fā)現(xiàn)劑量-時(shí)間依賴性的抑制關(guān)系，同時(shí)發(fā)現(xiàn)這種抑制作用在AE的濃度為50um時(shí)效果最顯著[13]。在AE誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡研究中，酶的參與是一個(gè)重要因素，但怎樣具體誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡的過(guò)程還在進(jìn)一步的研究當(dāng)中。 

蘆薈大黃素清除氧自由基 

蘆薈大黃素含有多個(gè)酚羥基蒽醌類化合物，蒽醌類化合物具有對(duì)O2-的清除作用是通過(guò)自身含有的酚羥基基團(tuán)與超氧陰離子發(fā)生了單電子轉(zhuǎn)移所致。研究表明蘆薈大黃素對(duì)O2-、和·OH均與很強(qiáng)的清除能力，抑制的效果隨濃度的增大而增強(qiáng)[14]。·OH的清除率是反映了藥物抗氧化性的重要指標(biāo)。 5.3蘆薈大黃素對(duì)T淋巴細(xì)胞增殖的影響： 

T淋巴細(xì)胞在抗原或者在有絲分裂原的刺激下活化和增殖是人機(jī)體非常重要的免疫反應(yīng)，研究發(fā)現(xiàn)蘆薈大黃素可以影響巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子[15]。蘆薈大黃素可以阻斷PHA引起的淋巴細(xì)胞升高，且與藥物的劑量有關(guān)，因?yàn)榱馨图?xì)胞的鈣離子的升高，會(huì)使細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流，進(jìn)而會(huì)使蘆薈大黃素對(duì)此有抑制作用。 

關(guān)于蘆薈大黃素其他方面的研究： 

關(guān)于蘆薈大黃素的研究是多方面的，不只限于有益的方面，科學(xué)家也同時(shí)注意到蘆薈大黃素的毒性方面的研究。Mueller等[16]通過(guò)蘆薈大黃素作用于淋巴瘤細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)蘆薈大黃素能誘導(dǎo)細(xì)胞的DNA發(fā)生損傷，損傷作用是通過(guò)抑制一種酶實(shí)現(xiàn)的。這也可能是蒽醌類衍生物毒性和誘導(dǎo)作用的原因。Wolfle等[17]將幾種羥基蒽醌類衍生物作用于小鼠的原代肝細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)這些物質(zhì)對(duì)肝細(xì)胞惡性轉(zhuǎn)化有影響，蘆薈大黃素對(duì)誘導(dǎo)肝細(xì)胞遺傳物質(zhì)的合成有提升作用。這個(gè)發(fā)現(xiàn)也表明某些蒽醌類衍生物在生物體內(nèi)的致癌作用也許和腫瘤的發(fā)生有一些關(guān)系。

有關(guān)于蘆薈的參考文獻(xiàn)：1.《丹溪心法》：當(dāng)歸龍薈丸，治肝膽實(shí)火之眩暈，脅痛，驚悸，抽搐，譫語(yǔ)發(fā)狂，便秘溲赤。

2.《外科正宗》：蘆薈消疳飲，治小兒走馬牙疳，身熱氣粗，牙齦腐爛，氣味作臭，甚則穿腮破唇者。

3.《醫(yī)宗金鑒·幼科心法要訣》：蘆薈肥兒丸，治小兒肝疳，面目爪甲皆青者，其人目生眵淚，隱澀難睜，腹大青筋，身體贏瘦，燥渴煩急，糞青如苔。

4.《太平圣惠方》：蘆薈丸，治小兒疳積，面目萎黃，頭發(fā)成穗，鼻癢口干，脘腹虛脹，青筋暴露，四肢壯熱。

5.《普濟(jì)方》：蘆薈丸，治傷中，赤白帶下。

6.《外科正宗》：蘆薈丸，治下疳潰爛作痛，又治婦人陰蝕瘡作癢，及小兒肝積發(fā)熱，口舌生瘡，牙齦蝕爛。

7.《太平圣惠方》：蘆薈散，治小兒鼻疳，癢痛不止者。

8.《證治準(zhǔn)繩》：蘆薈散，治口舌生瘡。

9.《先醒齋醫(yī)學(xué)廣筆記》：更衣丸，治腸胃燥熱，大便不通。

10.《藥性論》：殺小兒疳蛔。主吹鼻殺腦疳，除鼻癢。

11.《海藥本草》：主小兒諸疳熱。

12.《開(kāi)寶本草》：主熱風(fēng)煩悶，胸膈間熱氣，明目鎮(zhèn)心，小兒癲癇驚風(fēng)，療五疳，殺三蟲(chóng)及痔病瘡痿。解巴豆毒。

13.《本草圖經(jīng)》：治濕癢，搔之有黃汁者；又治NI齒。

14.《得配本草》：散瘰疬，治驚癇，利水除腫。

15.《本草再新》：治肝火，鎮(zhèn)肝風(fēng)，清心熱，解心煩，止渴生津，聰耳明目，消牙腫，解火毒。7.《現(xiàn)代實(shí)用中藥》：為峻下藥，有健胃通經(jīng)之效。

16.《本草經(jīng)疏》：蘆薈，寒能除熱，苦能泄熱燥濕，苦能殺蟲(chóng)，至苦至寒，故為除熱殺蟲(chóng)之要藥。其主熱風(fēng)煩悶，胸脅間熱氣，明目，鎮(zhèn)心，小兒癲癇涼風(fēng)，療五疳，殺三蟲(chóng)者，熱則生風(fēng)，熱能使人煩悶，熱除則風(fēng)熱煩悶及胸膈間熱氣自解。涼肝故明目。除煩故鎮(zhèn)心。小兒癲癇驚風(fēng)，熱所化也，五疳同為內(nèi)熱脾胃停滯之證；濕熱痔病瘡痿，亦皆濕熱下客腸臟，致血凝滯之所生，故悉主之。能解巴豆毒，亦除熱之力。

17.《本草匯言》：盧會(huì)，涼肝殺蟲(chóng)之藥也。凡屬肝臟為病，有熱者，用之必?zé)o疑也。但味極苦，氣極寒，諸苦寒藥無(wú)出其右者。其功力主消不主補(bǔ)，因內(nèi)熱氣強(qiáng)者可用，如內(nèi)虛泄瀉食少者禁之。

18.《本經(jīng)逢原》：蘆薈，入厥陰肝經(jīng)及沖脈。其功專于殺蟲(chóng)清熱。沖脈為病，逆氣里急及經(jīng)事不調(diào)，腹中結(jié)塊上沖，與小兒疳熱積滯，非此不除。同甘草為末，治頭項(xiàng)頑癬甚效。但大苦大寒，且氣甚穢惡，若胃虛少食人得之，入口便大吐逆，每致奪食泄瀉，而成贏瘦怯弱者多矣。

19.《要藥分劑》：近世以蘆薈為更衣藥，蓋以其清燥滌熱之功也。

20.治白濁：鮮蘆薈葉，擠汁六、七茶匙，加淡瓜子仁三十枚，稍燉溫，飯前服，日兩次。《醫(yī)宗金鑒·幼科心法要訣》

21.治血尿：蘆薈葉五錢。生搗汁，加白糖一兩，米泔水沖服。（廣西）

22.治咳嗽痰血：蘆薈鮮葉五錢至一兩。去外皮，水泡去粘汁，水煎服。（《廣東中草藥》）

23.治輕度湯火燙傷：鮮蘆薈葉，以冷開(kāi)水洗凈，擠汁遍涂傷部，日敷二至三次。（《福建民間草藥》）

24.去瘀散毒：蘆薈葉和鹽搗爛，敷瘡即穿。（《嶺南采藥錄》）

25.治胼胝初起：鮮蘆薈葉浸尿半天，加熱敷貼；或取鮮葉焙焦，加些黃酒，搗爛加熱敷貼，日換兩次。（《福建民間草藥》） [16] 

26.燒燙傷-蘆薈妙方：新鮮蘆薈葉1片（可根據(jù)傷面大小酌情加減），以冷開(kāi)水洗凈，擠汁遍涂傷部，每日敷2-3次。具有瀉火，涼血，止痛的功效。適用于燒燙傷。

27.刀傷擦傷蘆薈妙方：蘆薈葉適量，用熱水消毒，洗凈，切開(kāi)，用分泌液涂于傷處。適用于刀傷、擦傷。輕者數(shù)次可止血止痛。重者先洗凈傷口，再涂以蘆薈膠狀物，用消毒紗布、繃帶包扎固定。當(dāng)膠狀物干后再滴入蘆薈汁。約7-10天即可治愈。

28.蜂螫傷蘆薈妙方：鮮蘆薈葉適量，搗爛敷于患處。適用于蜂螫傷。

29.外傷出血蘆薈妙方：蘆薈50克，研成細(xì)粉，裝瓶備用。取蘆薈粉少許，撒于傷口處。適用于外傷出血。